口腔溶解フィルムの生物学的利用能
「口腔溶解ストリップはサプリメントの摂取方法を変えます。」
迅速 / 便利 / 正確 / 効果的
ODFとは何ですか?
経歴
口腔溶解フィルム (ODF) は、新しい剤形です。 ポリマーフィルムの開発により、経口ルート、特に頬側および舌下ルートによるバイオアベイラビリティとサプリメント摂取に対する顧客の遵守を改善することが可能になりました。 頬粘膜の解剖学的および生理学的特徴(血管灌流が高い平滑筋の存在、アクセスの容易さ、初回通過代謝の回避など)により、口腔粘膜は薬物および栄養の送達に好ましい経路となっています。 【1]
新しい剤形としての口腔溶解フィルムの利点
錠剤やカプセルなどの従来のサプリメントの送達方法は理想的ではありません。 これらは、消費者が栄養の恩恵を受ける前に、ユーザーが水を飲んで溶けるのを待ち、その後栄養が溶けて初回代謝を通過するのを待つ必要があります。 錠剤を飲み込むことに困難や嫌悪感を持つ小児科医や老人医などでは、依然として課題が続いています。 液体、飲み物、または飲み物の混合物によるサプリメントには、水の必要性、一貫性のない投与量、砂糖やその他の不要な成分の添加、持ち運びが難しいかさばる容器、こぼれるといった課題があります。
ODF はこれらの課題を克服しました。
ODF は、他の従来の剤形よりも迅速に溶解します。 ODF は、特殊な包装を必要とする市販の口腔内速崩壊錠と比較して、もろさが少なく、持ち運びが容易な剤形です。 同様に、二次容器を必要とせずに、XNUMX 回分のストリップを個別に持ち運ぶことができます。 液体剤形、特に水性製剤の不安定な安定性に対処することは非常に重要です。 ODF は正確な測定を必要とせず、使用前に振る必要もありません。 それらは、製造元から毎回一貫して投与されます。
他の剤形と比較した臨床上の利点
消費者は、その魅力的な形状と投与の容易さにより、薄膜を好みます。 【4]。 さらに、経口溶解フィルムは、投与が簡単で窒息や窒息の危険を回避できるため、小児、高齢者、精神病患者やペットに広く役立ち、消費者とペットの安全を確保します。
- 即効性の
- 高いバイオアベイラビリティ
- 飲みやすい(窒息の危険なし)
- 超ポータブル (各ストリップは個別にパッケージ化されています)
- 毎日のビタミンを慎重に摂取してください。
- 水が使えない場所でも安心してご使用いただけます。
- お子様、お年寄り、ペットにも簡単に塗布できます。
- 胃腸管を迂回し、生体利用効率を高めます。
- 低用量で副作用も少ない
- 測定する必要がないことは、液体剤形に比べて重要な利点です。
バイオアベイラビリティ研究 – ODF とその他の剤形
ODF(口腔速溶解フィルム)は、水を必要とせずに唾液に急速に溶解し、口腔粘膜を介して栄養を急速に吸収するため、生物学的利用能を高めることができます。 【5].
最適化された ODF が溶解速度を向上させることに成功したかどうかを調査するために、ODF、粉末薬剤/栄養剤、錠剤間の溶解比較研究が実施されました。
最適化された ODF (F1) は、純粋な粉末や錠剤からの溶解と比較して、溶解速度と程度の大幅な増加を示しました。 この図は、最適化された ODF (F96.02) ではわずか 10 分以内に 1% が溶解したのに対し、純粋な粉末と錠剤ではそれぞれ 10.04% と 26.37% が溶解したことを示しています。 10 分後の ODF の溶解度は、純粋な粉末および錠剤から放出された薬物と比較して、それぞれ 9.5 倍および 3.6 倍以上増加しました。 【5]。 ** PX はパロキセチンです
経口および静脈内メラトニンのバイオアベイラビリティ研究
このクロスオーバーコホート研究では、健康な男性ボランティアにおける経口および静脈内メラトニンの薬物動態を調査しました。 経口メラトニンは急速に吸収され、41 分後に Tmax に達しました。 Cmax と AUC はボランティア間で大きく異なりました。 メラトニンの経口投与および静脈内投与後の消失半減期は、それぞれ 54 分と 39 分でした。 経口メラトニンの生物学的利用能はわずか 3% でしたが、ボランティア間でかなりのばらつきが認められました 【7].
浸透の研究 - ODF とその他の剤形
多くの透過性研究により、適切な粘膜を選択することの重要性が明らかになりました。 ウサギやラットなどの多くの実験動物の頬粘膜は完全にケラチンで覆われています。 【6]。 一方、鶏の頬粘膜は人間の角化していない薄い口腔内粘膜に似ているため、最良の代替品と考えられています。 最適化されたODFと純粋な粉末からの、新たに切除された鶏の頬粘膜への浸透を調べました。 【5].
最適化された ODF (F1) は大幅な増加を示しました に示すように、純粋な粉末と比較した場合の浸透速度と程度が異なります。 図 6. 磁束 (J) 値が検出され、有意な変化が見られました。 最適化された ODF (F0.001) (1 _g/h/cm85.00) 間の差 (p 値 < 2) 純粋な粉末 (26.66 _g/h/cm2) と比較した場合 [5]。
フラッシュリリーステクノロジー
すべての ODF が同じように作成されるわけではありません。 生物学的利用能、溶解時間、ユーザーエクスペリエンスに寄与する要因は数多くあります。
FlashRelase ストリップには次の特性が含まれます。
エリア | 25mm×20mm~45mm |
厚さ | 0.08mm – 12mm |
Structure | 単層 |
ポリマー | プルラン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、セルロース |
可塑剤 | 植物性グリセリン、ポリエチレングリコール |
唾液誘導剤 | クエン酸、リンゴ酸 |
各ストリップには独自の栄養成分、有効成分、香味料、甘味料、その他の成分が含まれていますが、FlashRelease ストリップは小さく、薄く、単層であり、ポリマーと可塑剤を特定の比率で組み合わせてフィルム構造を促進し、素早く溶解します。 唾液誘導成分を添加すると溶解時間も短縮されます。
参考情報
1. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0141813014004875
2. https://journals.sagepub.com/doi/10.1177/00220345890680091101
3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7957312/
4. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S016836590900426X
5. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34834284/
6. https://sites.ualberta.ca/~csps/JPPS1(1)/A.Shojaei/buccalreview.htm